AVT注射級(jí)蔗糖已登記狀態(tài)為A

我們都知道在食品、藥品以及生物體的冷凍干燥和儲(chǔ)藏過(guò)程中，很多因素都會(huì)影響其中活性組分的穩(wěn)定性，甚至?xí)?dǎo)致失活。大多數(shù)的藥品和生物制品，都需要添加合適的冷凍干燥保護(hù)劑和添加劑，配制成混合液后，才能進(jìn)行有效的冷凍干燥和儲(chǔ)藏。而蔗糖正是常用的凍干保護(hù)劑之一。

首先在討論蔗糖作為凍干保護(hù)劑的優(yōu)勢(shì)前，我們先來(lái)說(shuō)明一下，蔗糖為何能做生物制品的凍干保護(hù)劑。

為保護(hù)生物制品中蛋白質(zhì)等活性物質(zhì)的質(zhì)量與活性，我們通常在藥品配方中添加糖類(lèi)保護(hù)劑進(jìn)行凍干。對(duì)于凍干保護(hù)機(jī)制，現(xiàn)今主要有兩種假說(shuō)——玻璃態(tài)假說(shuō)和水替代假說(shuō)。

第一種假說(shuō)：玻璃態(tài)假說(shuō)

具有粘性的保護(hù)劑包圍在蛋白質(zhì)分子的周?chē)纬梢环N在結(jié)構(gòu)上與玻璃狀冰相似的碳水化合物玻璃體，使大分子物質(zhì)的鏈鍛運(yùn)動(dòng)受阻，阻止蛋白質(zhì)的伸展和沉淀，維持蛋白質(zhì)分子三維結(jié)構(gòu)的穩(wěn)定，從而起到保護(hù)作用。

第二種假說(shuō)：水替代假說(shuō)

當(dāng)?shù)鞍踪|(zhì)在冷凍干燥過(guò)程中失去水分后，保護(hù)劑的羥基能替代蛋白質(zhì)表面的水的羥基，使蛋白質(zhì)表面形成一層假定的水化膜，這樣可保護(hù)氫鍵的聯(lián)結(jié)位置不直接暴露在周?chē)h(huán)境中，防止蛋白質(zhì)因凍干而變性。

以上兩種假說(shuō)的理論基礎(chǔ)都是使藥液實(shí)現(xiàn)部分或全部玻璃化凍結(jié)，因此合適的凍干保護(hù)劑需要具備以下四個(gè)特性：玻璃化轉(zhuǎn)變溫度高、吸濕性低、結(jié)晶率低以及不含有還原基。


實(shí)驗(yàn)證明，單糖（如葡萄糖、半乳糖）對(duì)蛋白質(zhì)的凍干過(guò)程不能起到保護(hù)作用，這是因?yàn)閱翁窃趦鼋Y(jié)過(guò)程中只能提供微弱的穩(wěn)定作用，使得蛋白質(zhì)在脫水干燥前就發(fā)生了不可逆變性。

二糖則是非常合適的保護(hù)劑，它既能在冷凍過(guò)程中增加蛋白質(zhì)自由能從而阻止蛋白變性，又能在干燥脫水過(guò)程中取代蛋白質(zhì)與水分子間的氫鍵來(lái)穩(wěn)定蛋白，并且不含還原基不會(huì)使得生物制品發(fā)生蛋白質(zhì)褐變反應(yīng)從而變質(zhì)失活。

糖的保護(hù)作用與蛋白質(zhì)的種類(lèi)有關(guān)，因此適合藥物的保護(hù)劑需要通過(guò)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)對(duì)比來(lái)確定，就目前而言二糖中的蔗糖和海藻糖是研究較多、也是公認(rèn)的有效的生物制品保護(hù)劑。

其中蔗糖是由葡萄糖和果糖通過(guò)異構(gòu)體羥基縮合而形成的非還原性二糖，具有較高的玻璃化轉(zhuǎn)變溫度，對(duì)阻止蛋白質(zhì)二級(jí)結(jié)構(gòu)的改變、凍干處理過(guò)程中及貯藏期內(nèi)蛋白質(zhì)多肽鏈的伸展及聚集起著明顯作用，已在蛋白、ji su類(lèi)藥物的凍干制劑以及病毒疫苗等產(chǎn)品中作為保護(hù)劑得以應(yīng)用。

那么除此之外蔗糖作為生物制品的凍干保護(hù)劑它還有什么優(yōu)勢(shì)呢(????)??？

其中不可忽略的一點(diǎn)，我相信一定是性?xún)r(jià)比高，同樣的糖類(lèi)與蔗糖相比，海藻糖的玻璃化溫度更高，吸濕性更低，也同樣不屬于還原性糖，具有更好的應(yīng)用前景。但由于海藻糖價(jià)格高，阻礙了其在生物制品工業(yè)生產(chǎn)中的大規(guī)模使用，在同等凍干保護(hù)效果下人們更傾向于選擇性?xún)r(jià)比更高的蔗糖。所以性?xún)r(jià)比也是蔗糖的巨大優(yōu)勢(shì)之一。并且蔗糖還有著可以起到調(diào)節(jié)滲透壓的作用，在某些產(chǎn)品中蔗糖作為滲透壓調(diào)節(jié)劑的效果要優(yōu)于甘露醇和葡萄糖，因此選擇蔗糖作為生物制品的凍干保護(hù)劑可謂一舉三得。

末尾我們來(lái)總結(jié)一下蔗糖作為凍干保護(hù)劑的優(yōu)勢(shì)吧~
1、性?xún)r(jià)比高
2、具有滲透壓調(diào)節(jié)劑的效果
3、低內(nèi)du su
4、非還原性二糖，具有較高的玻璃化轉(zhuǎn)變溫度

AVT蔗糖具有低內(nèi)du su***特點(diǎn)，滿足各級(jí)別產(chǎn)品開(kāi)發(fā)需求；
已獲得登記號(hào)（F20200000093 ）；
DMF號(hào)035209；
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